利奥西呱原料及片剂

【中文名称】利奥西呱

【英文名称】Riociguat Tablets

【CAS号 】625115-55-1

  原研公司：Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.

【结 构 式】

【剂型及规格】2013年10月8日上市，本品为薄膜包衣片，有0.5 mg、1 mg、1.5 mg、2 mg、2.5 mg五个规格。

【注册分类】化药3.1类

【适应症】慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）、肺动脉高压（PAH）

【项目介绍】

作用机理：可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）是一种重要的信号转导酶，能够被NO激活而催化cGMP的合成，即经典的NO-sGC-cGMP信号通路。肺动脉高压患者NO合成不足，NO供体类药物虽然有效但半衰期短，riociguat可以直接激活sGC，也能稳定NO-sGC结合，从而上调第二信使cGMP。

临床试验：261例CTEPH患者分成riociguat和安慰剂组，以六分钟步行距离（six minute walk distance，6MWD）为主要临床终点，经过16周的治疗后，riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加46米。443例PAH患者分成riociguat和安慰剂组，经过12周的治疗后，riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加36米。

【上市情况和知识产权】US6743798，同族中国专利为：CN1165536 (C) ，于1999.7.16日申请。

【开发进度】已经完成中试放大，本品质量研究完成，稳定性良好，待报临床。

【转让方式】合作开发或转让临床批件。