马西替坦原料及片剂 

【中文名称】马西替坦

【英文名称】Macitentan

【CAS号 】441798-33-0 

【结 构 式】

                                            马西替坦

                                           Macitentan

【剂型及规格】本品为薄膜包衣片，10mg/片，推荐剂量为10mg/天。

【注册分类】化药3.1类
【适应症】肺动脉高压（PAH）。

【项目介绍】

肺动脉高压(PAH)是一种以肺小动脉血管重构为特征的恶性肺血管疾病，往往由于肺血管阻力进行性升高并最终导致患者右心力衰竭而死亡。Endothelin及其受体（ETa与ETb）介导多种有害效应，如血管收缩、纤维化、增生、肥大、炎症等，肺动脉高压患者endothelin上调。而马西替坦是endothelin的ETa和ETb受体拮双重抗剂。

临床中，内皮素受体拮抗剂波生坦和安立生坦已成为治疗PAH的主要药物，但波生坦能造成约10%的服用者肝损伤，安立生坦的肝毒牲较波生坦轻微，但与环孢素有药物相互作用。与已经上市的波生坦相比，马西替坦有更好的组织分布，与ETＲ亲和性更高，且药物相互作用少，药物耐受性和安全性都令人满意，因此成为广受关注的PAH治疗的新型药物。

一系列的试验结果证明长期使用这款药物可有利于减少死亡率和发病率。爱可泰隆将凭借马西替坦的临床数据集优势来帮助其快速建立市场份额。分析数据显示马西替坦将达到14 亿美元甚至更多的销售额。

【上市情况和知识产权】马西替坦于2013.10.18被FDA批准上市。化合物专利2021年到期。

【开发进度】已经完成中试放大，本品质量研究完成，稳定性良好，待报临床。

【转让方式】合作开发或转让临床批件。